Levosalbutamol
Levosalbutamol, juga dikenal sebagai levalbuterol, adalah agonis reseptor adrenergik β2 kerja pendek yang digunakan dalam pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Bukti yang ada tidak meyakinkan mengenai kemanjuran levosalbutamol dibandingkan dengan salbutamol atau kombinasi salbutamol-levosalbutamol, meskipun levosalbutamol diyakini memiliki profil keamanan yang lebih baik karena pengikatannya yang lebih selektif terhadap reseptor β2 (terutama di paru-paru) dibandingkan dengan β1 (terutama di otot jantung).[1][2]
| |
|---|---|
-Salbutamol_ball-and-stick_model.png)
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 4-[(1R)-2-(tert-butilamino)-1-hidroksietil]- 2-(hidroksimetil)fenol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Xopenex, dll |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | A(AU) |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Oral (tablet), inhalasi (Inhaler dosis terukur) |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 3,3–4 jam |
| Ekskresi | Urin |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 34391-04-3 
|
| Kode ATC | ? |
| PubChem | CID 123600 |
| DrugBank | DB01001 |
| ChemSpider | 110192
|
| UNII | EDN2NBH5SS
|
| KEGG | D08124 
|
| ChEBI | CHEBI:8746
|
| ChEMBL | CHEMBL1002
|
| Sinonim | evalbuterol |
| Data kimia | |
| Rumus | C13H21NO3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini adalah (R)-(−)-enantiomer dari prototipe obatnya yakni salbutamol. Obat ini tersedia di beberapa negara dalam formulasi generik dari perusahaan farmasi termasuk Cipla, Teva, dan Dey.
Kegunaan dalam medis
suntingKhasiat bronkodilator Levosalbutamol memberikan indikasi dalam pengobatan PPOK (penyakit paru obstruktif kronik) dan asma. Seperti bronkodilator lainnya, obat ini bekerja dengan merelaksasi otot polos di saluran bronkus, dan dengan demikian memperpendek atau membalikkan "serangan" akut berupa sesak napas atau kesulitan bernapas. Tidak seperti beberapa bronkodilator yang bekerja lebih lambat, obat ini tidak diindikasikan sebagai pencegahan penyempitan bronkial kronis.
Perbandingan dengan salbutamol
suntingTinjauan sistematis tahun 2013 tentang penggunaan obat ini sebagai pengobatan untuk asma akut menemukan bahwa obat ini "tidak lebih unggul daripada albuterol dalam hal kemanjuran dan keamanan pada subjek dengan asma akut." Tinjauan tersebut menyimpulkan: "Kami menyarankan agar levalbuterol tidak digunakan daripada albuterol untuk asma akut."[1] Levalbuterol juga jauh lebih mahal.[3][4]
Efek samping
suntingSecara umum, levosalbutamol dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping ringan yang umum terjadi meliputi peningkatan denyut jantung, kram otot, dan gangguan lambung (termasuk nyeri ulu hati dan diare).[5]
Gejala overdosis khususnya meliputi: pingsan hingga sawan; nyeri dada (kemungkinan pertanda serangan jantung); detak jantung cepat dan berdebar, yang dapat menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi); detak jantung tidak teratur (aritmia jantung), yang dapat menyebabkan tekanan darah rendah (hipotensi) secara paradoks; gugup dan tremor; sakit kepala; pusing dan mual/muntah; kelemahan atau kelelahan (kelelahan medis); mulut kering; dan insomnia.[5]
Efek samping yang lebih jarang terjadi dapat mengindikasikan reaksi alergi yang berbahaya, yang meliputi: bronkospasme paradoks (sesak napas dan kesulitan bernapas); gatal-gatal pada kulit, ruam, atau urtikaria; pembengkakan (angioedema) pada bagian wajah atau tenggorokan mana pun (yang dapat menyebabkan suara serak), atau pembengkakan pada ekstremitas.[5]
Farmakologi
suntingMekanisme kerja
suntingAktivasi reseptor adrenergik β2 pada otot polos saluran napas menyebabkan aktivasi adenilat siklase dan peningkatan konsentrasi intraseluler 3',5'-adenosina monofosfat siklik (AMP siklik). Peningkatan AMP siklik dikaitkan dengan aktivasi protein kinase A, yang pada gilirannya menghambat fosforilasi miosin dan menurunkan konsentrasi kalsium ionik intraseluler, yang mengakibatkan relaksasi otot.
Levosalbutamol merelaksasi otot polos semua saluran napas, dari trakea hingga bronkiolus terminal. Peningkatan konsentrasi AMP siklik juga dikaitkan dengan penghambatan pelepasan mediator dari sel mast di saluran napas. Levosalbutamol bekerja sebagai agonis fungsional yang merelaksasi saluran napas terlepas dari spasmogen yang terlibat, sehingga melindungi terhadap semua tantangan bronkokonstriktor.
Meskipun diketahui bahwa reseptor adrenergik β2 merupakan reseptor dominan pada otot polos bronkus, data menunjukkan bahwa terdapat reseptor beta di jantung manusia, 10–50% di antaranya merupakan reseptor adrenergik β2. Fungsi pasti reseptor ini belum ditetapkan. Akan tetapi, semua obat agonis adrenergik β dapat menghasilkan efek kardiovaskular yang signifikan pada beberapa pasien, sebagaimana diukur dari denyut nadi, tekanan darah, dan gejala gelisah, dan/atau elektrokardiografi (EKG).
Persetujuan dan nama
suntingLevosalbutamol adalah Nama Generik Internasional (INN), sedangkan levalbuterol adalah Nama Adopsi Amerika Serikat (USAN).
Levalbuterol disetujui di Amerika Serikat sebagai larutan yang digunakan dengan alat nebulizer pada bulan Maret 1999[6] dan pada bulan Maret 2015 tersedia dalam formulasi dengan inhaler dosis terukur dengan nama dagang Xopenex HFA (levalbuterol tartrate inhalation aerosol).[7]
Referensi
sunting- ^ a b Jat KR, Khairwa A (April 2013). "Levalbuterol versus albuterol for acute asthma: a systematic review and meta-analysis". Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 26 (2): 239–248. doi:10.1016/j.pupt.2012.11.003. PMID 23207739.
- ^ Punj A, Prakash A, Bhasin A (November 2009). "Levosalbutamol vs racemic salbutamol in the treatment of acute exacerbation of asthma". Indian Journal of Pediatrics. 76 (11): 1131–1135. doi:10.1007/s12098-009-0245-4. PMID 20012785.
- ^ Schreck DM, Babin S (November 2005). "Comparison of racemic albuterol and levalbuterol in the treatment of acute asthma in the ED". Am J Emerg Med. 23 (7): 842–7. doi:10.1016/j.ajem.2005.04.003. PMID 16291438.
- ^ Hendeles L, Hartzema A (September 2003). "Levalbuterol is not more cost-effective than albuterol for COPD". Chest. 124 (3): 1176; author reply 1176–8. doi:10.1378/chest.124.3.1176. PMID 12970057.
- ^ a b c American Society of Health-System Pharmacists (1 September 2010). "Levalbuterol Oral Inhalation". MedlinePlus. Bethesda, Maryland: U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health. Diakses tanggal 7 January 2015.
- ^ "US label: levalbuterol hydrochloride Inhalation Solution" (PDF). FDA. January 2015. For updates and past labels, see FDA index page for NDA 020837.
- ^ "US label: levalbuterol tartrate inhalation aerosol" (PDF). FDA. February 2017. For updates and past labels, see FDA index page for NDA 021730.
Pranala luar
sunting- "Levalbuterol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.