Wikipedia

Roflumilast

senyawa kimia

Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,[1] psoriasis plak,[5] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.[7][8][9]

Roflumilast
Nama sistematis (IUPAC)
3-(Siklopropilmetoksi)-N-(3,5-dikloropiridin-4-il)-4-(difluorometoksi)benzamida
Data klinis
Nama dagang Daxas, Daliresp, Zoryve, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a611034
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 79%[1][2][3][4]
Ikatan protein 99%[1][2][3][4]
Metabolisme Hati melalui CYP1A2 & CYP3A4[1][2][3][4]
Waktu paruh 17 jam (30 jam [metabolit aktif])[1][2][3][4]
Ekskresi Urin (70%)[1][2][3][4]
Pengenal
Nomor CAS 162401-32-3 N
Kode ATC R03DX07 D05AX06
PubChem CID 449193
Ligan IUPHAR 6962
DrugBank DB01656
ChemSpider 395793 N
UNII 0P6C6ZOP5U YaY
KEGG D05744
ChEBI CHEBI:47657 N
ChEMBL CHEMBL193240 N
Data kimia
Rumus C17H14Cl2F2N2O3 

  • InChI=1S/C17H14Cl2F2N2O3/c18-11-6-22-7-12(19)15(11)23-16(24)10-3-4-13(26-17(20)21)14(5-10)25-8-9-1-2-9/h3-7,9,17H,1-2,8H2,(H,22,23,24) N
    Key:MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N N

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,[10] di Amerika Serikat pada tahun 2011,[1] dan di Kanada pada tahun 2017.[11] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[12]

Kegunaan dalam medis

sunting

Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah,[1] psoriasis plak,[5][13] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5][14]

Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi (serangan paru-paru) pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah.[2][1][10][3][4]

Efek samping

sunting

Efek samping yang umum (insiden 1–10%) meliputi diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri perut, rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, dan depresi.[1][2][3][4][15]

Dalam budaya masyarakat

sunting

Status hukum

sunting

Pada bulan Juni 2010, obat ini disetujui di Uni Eropa untuk PPOK parah yang berhubungan dengan bronkitis kronis.[10][16] Pada bulan Februari 2011, obat ini memperoleh persetujuan FDA di Amerika Serikat untuk mengurangi eksaserbasi PPOK.[17][18]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e f g h i j "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 March 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 25 March 2021. Diakses tanggal 28 September 2020. 
  2. ^ a b c d e f g "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 June 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020. 
  3. ^ a b c d e f g "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 26 June 2016. Diakses tanggal 18 November 2013. 
  4. ^ a b c d e f g "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013. 
  5. ^ a b c d "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 August 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 January 2023. Diakses tanggal 21 January 2023. 
  6. ^ a b "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 December 2023. Diakses tanggal 13 July 2024. 
  7. ^ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611  . PMID 18044684. 
  8. ^ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (May 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. 
  9. ^ Field SK (May 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. 
  10. ^ a b c "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 August 2020. Diakses tanggal 28 September 2020. 
  11. ^ "Daxas Product information". Health Canada. 20 July 2017. Diakses tanggal 13 July 2024. 
  12. ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023. 
  13. ^ "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Siaran pers). Arcutis Biotherapeutics. 29 July 2022. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 August 2022. Diakses tanggal 1 August 2022 – via GlobeNewswire. 
  14. ^ "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 July 2024. 
  15. ^ Spina D (October 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892  . PMID 18660825. 
  16. ^ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi asli tanggal 24 August 2017. Diakses tanggal 10 July 2010. 
  17. ^ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Diarsipkan dari versi asli tanggal 27 October 2020. Diakses tanggal 28 September 2020. 
  18. ^ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Siaran pers). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 March 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 18 January 2017. Diakses tanggal 16 December 2019. 

Bacaan lebih lanjut

sunting
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Roflumilast&oldid=26490561"