Wikipedia

Mesalazin

senyawa kimia

Mesalazin, juga dikenal sebagai mesalamin atau asam 5-aminosalisilat (5-ASA), adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit radang usus, termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn. Umumnya digunakan untuk penyakit yang agak parah hingga sedang. Obat ini diminum atau diberikan melalui rektum.[1] Formulasi yang diminum tampaknya sama efektifnya.[2]

Mesalazin
Nama sistematis (IUPAC)
Asam 5-amino-2-hidroksibenzoat
Data klinis
Nama dagang Asacol, Lialda, Pentasa, Salofalk, Delzicol, dll[1]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a688021
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan C(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US)
Rute Oral, rektal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas oral: diabsorbsi 20–30%
rektal: 10–35%
Metabolisme dimetabolisme secara cepat dan ekstensif oleh dinding mukosa usus dan hati
Waktu paruh 5 jam setelah dosis awal.
Pada kondisi stabil 7 jam
Pengenal
Nomor CAS 89-57-6 YaY
Kode ATC A07EC02
PubChem CID 4075
Ligan IUPHAR 2700
DrugBank DB00244
ChemSpider 3933 YaY
UNII 4Q81I59GXC YaY
KEGG D00377 YaY
ChEBI CHEBI:6775 YaY
ChEMBL CHEMBL704 YaY
Sinonim mesalamin, asam 5-aminosalisilat, 5-ASA
Data kimia
Rumus C7H7NO3 

  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) YaY
    Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N YaY

Data fisik
Titik lebur 283 °C (541 °F)

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mual, sakit perut, dan demam. Efek samping yang serius mungkin termasuk perikarditis, masalah hati, dan masalah ginjal.[1][2] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tampaknya aman.[2] Pada orang dengan alergi sulfa, formulasi tertentu dapat menimbulkan masalah.[1] Mesalazin adalah aminosalisilat dan antiinflamasi.[1][2] Ia bekerja melalui kontak langsung dengan usus.[1]

Mesalazin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1987.[1][3] Ia ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[4] Ia tersedia sebagai obat generik.[1][5][6][7]

Kegunaan medis

sunting

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit radang usus termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn (hanya efektif untuk penyakit usus besar).[1]

Pada tahun 2022, Jerman memperkenalkan panduan penggunaan mesalamin untuk mengobati divertikulitis akut tanpa komplikasi.[8]

Efek samping

sunting

Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah gangguan gastrointestinal (tetapi dapat juga mencakup sakit kepala) termasuk: mual, diare, dan nyeri perut.[9]

Sangat jarang, penggunaan mesalazin dikaitkan dengan eksaserbasi gejala kolitis, sindrom Stevens-Johnson, dan eritema multiform.[9]

Kontraindikasi

sunting

Pada kehamilan

sunting

Tidak ada data tentang penggunaan pada wanita hamil, tetapi obat ini melewati plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia dua tahun, orang dengan penyakit ginjal, atau orang yang alergi terhadap aspirin.[9]

Kimia

sunting

Mesalazin adalah bagian aktif dari sulfasalazin, yang dimetabolisme menjadi sulfapiridina dan mesalazin.[10] Ini juga merupakan komponen aktif dari bakal obat balsalazida bersama dengan molekul pembawa inert 4-aminobenzoil-beta-alanina.[11] Obat ini termasuk dalam kategori obat antirematik pemodifikasi penyakit (DMARDs). Obat ini tidak jelas bagaimana cara kerjanya.[12] Mesalazin diklaim sebagai agonis PPAR-γ.[13]

Mekanisme kerja

sunting

Mekanisme pasti mesalazin tidak diketahui, namun diperkirakan bahwa mesalazin menurunkan sintesis prostaglandin dan leukotriena, memodulasi respon inflamasi yang berasal dari jalur siklooksigenase dan lipooksigenase.[14] Mesalazin tampaknya bekerja secara lokal pada mukosa kolon.[15]

Masyarakat dan budaya

sunting

Nama merek

sunting

Mesalazin dijual dengan berbagai merek termasuk Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa, dan Sfrowasa. Di Eropa, obat ini dijual dengan nama Salofalk (supositoria rektal).[16][17]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e f g h i "Mesalamine Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 
  2. ^ a b c d British national formulary: BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 39–41. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ "Asacol HD- mesalamine tablet, delayed release". DailyMed. 15 April 2018. Diakses tanggal 30 December 2019. 
  4. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533  . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  5. ^ "ANDA Approval Reports - 2017 First Generic Drug Approvals". Food and Drug Administration (FDA). 3 November 2018. Diakses tanggal 8 April 2019. 
  6. ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023. 
  7. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023. 
  8. ^ Peery, Anne F. (November 12, 2022). "New German guidelines for the management of diverticulitis". United European Gastroenterology Journal. 10 (9): 913–914. doi:10.1002/ueg2.12331. PMC 9731652   Periksa nilai |pmc= (bantuan). PMID 36302089 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  9. ^ a b c "Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 14 April 2016. Diakses tanggal 30 December 2019. 
  10. ^ Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology (edisi ke-Fourth). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-7155-9. 
  11. ^ "Balsalazide: increasing the choice for patients with ulcerative colitis". Drugs & Therapy Perspectives. 19 (1–4): 1–4. 2003. doi:10.2165/00042310-200319100-00001. 
  12. ^ "Sulfasalazine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  13. ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Foegeding NJ, Shelton CD, Tiffany CR, Parry BH, Stull-Lane AR, Olsan EE, Savage HP, Nguyen H, Ghanaat SS, Byndloss AJ, Agu IO, Tsolis RM, Byndloss MX, Bäumler AJ (January 2021). Ehrt S, ed. "5-Aminosalicylic Acid Ameliorates Colitis and Checks Dysbiotic Escherichia coli Expansion by Activating PPAR-γ Signaling in the Intestinal Epithelium". mBio. 12 (1): e03227–20. doi:10.1128/mBio.03227-20. PMC 7845635  . PMID 33468700 Periksa nilai |pmid= (bantuan). 
  14. ^ Nakashima J, Preuss CV (2022). "Mesalamine (USAN)". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31869178. Diakses tanggal 1 September 2022. 
  15. ^ Iacucci M, de Silva S, Ghosh S (February 2010). "Mesalazine in inflammatory bowel disease: a trendy topic once again?". Canadian Journal of Gastroenterology. 24 (2): 127–133. doi:10.1155/2010/586092  . PMC 2852235  . PMID 20151072. 
  16. ^ "Substance Name: Mesalamine [USAN:USP]". ChemIDplus. Diakses tanggal 2 October 2020. 
  17. ^ "Mesalamine Uses, Side Effects & Warnings". Drugs.com. 30 August 2019. Diakses tanggal 2 October 2020. 
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Mesalazin&oldid=26995548"