Karbinoksamin
Karbinoksamin adalah agen antihistamin dan antikolinergik. Obat ini digunakan untuk demam, rhinitis vasomotor (rhinitis non alergi), urtikaria ringan, angioedema, dermatografisme, dan konjungtivitis alergi. Karbinoksamin adalah antagonis histamin, khususnya antagonis H1. Garam asam maleat dari isomer levorotatorinya dijual sebagai obat resep rotoxamine.
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 2-[(4-Klorofenil)-piridin-2-il-metoksi]-N,N- dimetil-etanamina | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Clistin, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a606008 |
| Kat. kehamilan | C |
| Status hukum | OTC |
| Rute | Oral: 4 mg (tablet) atau 4 mg/5 mL (cair) |
| Data farmakokinetik | |
| Waktu paruh | 10 sampai 20 jam |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 486-16-8 
|
| Kode ATC | R06AA08 |
| PubChem | CID 2564 |
| Ligan IUPHAR | 7139 |
| DrugBank | DB00748 |
| ChemSpider | 2466
|
| UNII | 982A7M02H5
|
| KEGG | D07617
|
| ChEBI | CHEBI:3398
|
| ChEMBL | CHEMBL864
|
| Data kimia | |
| Rumus | C16H19ClN2O |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini dipatenkan pada tahun 1947 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1953.[1] Obat ini pertama kali diluncurkan di Amerika Serikat oleh McNeil Corporation dengan nama merek Clistin. Karbinoksamin tersedia di berbagai negara di dunia, dikombinasikan dengan dekongestan seperti pseudoefedrin; dan juga dengan bahan lain termasuk parasetamol, aspirin, dan kodein.
Efek samping
suntingPenggunaan obat antikolinergik termasuk karbinoksamin secara terus-menerus dan/atau kumulatif, termasuk antihistamin generasi pertama, dikaitkan dengan risiko penurunan kognitif dan demensia yang lebih tinggi pada orang lanjut usia.[2][3]
Dalam budaya masyarakat
suntingPada bulan Juni 2006 FDA mengumumkan bahwa lebih dari 120 produk farmasi bermerek yang mengandung karbinoksamin dipasarkan secara ilegal dan menuntut agar produk tersebut dikeluarkan dari pasar. Tindakan ini dipicu oleh dua puluh satu laporan kematian pada anak-anak di bawah usia dua tahun yang telah diberikan produk yang mengandung karbinoksamin. Terlepas dari kenyataan bahwa obat ini belum diteliti pada kelompok usia tersebut, banyak sediaan OTC yang mengandung karbinoksamin dipasarkan untuk bayi dan balita. Saat ini, semua formulasi yang mengandung karbinoksamin hanya disetujui untuk orang dewasa atau anak-anak berusia 3 tahun ke atas.[4]
Merek
suntingNama mereknya termasuk Clistin, Palgic, Rondec, Rhinopront, Ryvent.
Referensi
sunting- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 545. ISBN 9783527607495.
- ^ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, et al. (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3): 401–407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. PMC 4358759
. PMID 25621434.
- ^ Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, Ancelin ML (July 2009). "Drugs with anticholinergic properties, cognitive decline, and dementia in an elderly general population: the 3-city study". Archives of Internal Medicine. 169 (14): 1317–1324. doi:10.1001/archinternmed.2009.229. PMC 2933398 . PMID 19636034.
- ^ "Questions and Answers about Unapproved Drugs and FDA's Enforcement Action Against Carbinoxamine Products" (PDF). U.S. Food and Drug Administration. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 7 March 2016.
