Formoterol
Formoterol, juga dikenal sebagai eformoterol, adalah agonis β2 kerja panjang (LABA) yang digunakan sebagai bronkodilator dalam penanganan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Formoterol memiliki durasi kerja yang lebih lama (hingga 12 jam) dibandingkan dengan agonis β2 kerja pendek seperti salbutamol (albuterol), yang efektif selama 4 jam hingga 6 jam. Formoterol memiliki onset kerja yang relatif cepat dibandingkan dengan LABA lainnya, dan efektif dalam waktu 2-3 menit.[1] Laporan Inisiatif Global untuk Asma 2022[2] merekomendasikan kombinasi formoterol/inhaler kortikosteroid hirup sebagai pengobatan pencegahan dan pereda asma pada orang dewasa. Pada anak-anak, agonis adrenergik β2 kerja pendek (misalnya, salbutamol) masih direkomendasikan.
| |
|---|---|
| |
| Formoterol (atas), (R,R)-(−)-formoterol (tengah) dan (S,S)-(+)-formoterol (bawah) | |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (RR,SS)-N-[2-hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[1-(4-metoksifenil) propan-2-ilamino]etil] fenil]formamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Oxeze, Foradil, Symbicort, dll |
| Data lisensi | EMA:pranala |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Inhalasi (kapsul untuk inhalasi oral, inhaler bubuk kering, inhaler dosis terukur) |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 61% – 64% |
| Metabolisme | Hati demetilasi dan glukuronidasi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 dan CYP2A6 terlibat) |
| Waktu paruh | 10 jam |
| Ekskresi | Ginjal dan feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 73573-87-2 
|
| Kode ATC | R03AC13 R03CC15 |
| PubChem | CID 3083544 |
| Ligan IUPHAR | 3465 |
| DrugBank | DB00983 |
| ChemSpider | 2340731
|
| UNII | 5ZZ84GCW8B
|
| KEGG | D07990
|
| ChEBI | CHEBI:408174
|
| ChEMBL | CHEMBL1363
|
| Data kimia | |
| Rumus | C19H24N2O4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Obat ini dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1998.[3] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[4] Obat ini juga dipasarkan dalam bentuk kombinasi budesonid/formoterol dan mometason/formoterol.
Efek samping
suntingPada bulan November 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengeluarkan peringatan kesehatan yang memperingatkan masyarakat tentang temuan yang menunjukkan penggunaan agonis β2 kerja panjang dapat memperburuk gejala mengi pada beberapa pasien.[5]
Saat ini, agonis β2 kerja panjang yang tersedia meliputi salmeterol, formoterol, bambuterol, dan salbutamol oral lepas lambat.
Kombinasi steroid hirup dan bronkodilator kerja panjang semakin meluas – sediaan kombinasi meliputi flutikason/salmeterol dan budesonid/formoterol.
Mekanisme kerja
suntingFormoterol yang dihirup bekerja seperti agonis β2 lainnya, menyebabkan bronkodilatasi dengan merelaksasi otot polos di saluran napas untuk mengobati eksaserbasi asma.
Kegunaan
sunting- Arformoterol ((R,R)-(−)-formoterol) — senyawa enantiopure yang digunakan dalam penanganan PPOK
- Obat kombinasi:
Dalam budaya masyarakat
suntingMerek
sunting
Formoterol dipasarkan dalam tiga bentuk: inhaler serbuk kering (DPI), inhaler dosis terukur (MDI) dan larutan inhalasi, dengan berbagai nama merek termasuk Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist dan Symbicort.
- Kapsul Foradil/Foradile untuk inhalasi oral (Schering-Plough di Amerika Serikat, Novartis di seluruh dunia)
- Turbuhaler Oxeze/Oxis Inhaler serbuk kering (DPI) (AstraZeneca)
- Atock (Astellas Pharma)
- Atimos/Atimos Modulite Inhaler dosis terukur (MDI) (Chiesi)
- Larutan inhalasi Perforomist (Mylan N.V.)
- Inhaler serbuk kering Turbuhaler Symbicort (DPI) (AstraZeneca)
Di beberapa negara, Perforomist dipasarkan oleh Viatris setelah Upjohn bergabung dengan Mylan untuk menciptakan Viatris.[6][7]
Referensi
sunting- ^ Anderson GP (1993). "Formoterol: pharmacology, molecular basis of agonism, and mechanism of long duration of a highly potent and selective beta 2-adrenoceptor agonist bronchodilator". Life Sci. 52 (26): 2145–60. doi:10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696.
- ^ Global Initiative for Asthma (2022). Global Strategy for Asthma Prevention and Management (Updated 2022) (PDF) (Laporan).
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 543. ISBN 9783527607495.
- ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023.
- ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 November 2017. Diakses tanggal 16 December 2019.
- ^ "Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan". Pfizer. 16 November 2020. Diakses tanggal 17 June 2024 – via Business Wire.
- ^ "Brands". Viatris. 16 November 2020. Diakses tanggal 17 June 2024.