Antikejang (juga umum disebut sebagai obat antiepileptik, obat antisawan, atau obat antikonvulsan) adalah sekelompok obat farmakologi yang dipakai dalam pengobatan kejang epileptik.[1] Antikejang juga banyak dipakai dalam pengobatan penyakit bipolar[2][3] dan gangguan kepribadian ambang,[4] karena beberapa obat dipandang bertindak sebagai penstabil perasaan dan mengobati nyeri neuropatik.[5]

Antikejang
Kelas obat-obatan
Pengenal kelas
SinonimObat antiepileptik, obat antikejang
PenggunaanEpilepsi
Kode ATCN03
Target biologisOtak
Dalam Wikidata

Klasifikasi

sunting

Aldehida

sunting
  • Paraldehid (1882). Salah satu antikonvulsan paling awal. Obat ini masih digunakan untuk mengobati status epileptikus, terutama jika tidak ada fasilitas resusitasi.[6][7]

Alkohol alilik aromatik

sunting

Barbiturat

sunting

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat (SSP), dan karenanya menghasilkan spektrum efek yang luas, mulai dari sedasi ringan hingga anestesi. Berikut ini merupakan obat yang diklasifikasikan sebagai antikonvulsan:[12]

Benzodiazepin

sunting

Benzodiazepin adalah golongan obat dengan sifat hipnotis, anksiolitik, antikonvulsif, amnestik, dan pelemas otot. Benzodiazepin bekerja sebagai depresan sistem saraf pusat. Kekuatan relatif masing-masing sifat ini dalam benzodiazepin tertentu sangat bervariasi dan memengaruhi indikasi yang diresepkan. Penggunaan jangka panjang dapat menjadi masalah karena perkembangan toleransi terhadap efek antikonvulsan dan gangguan penggunaan zat.[13][14][15][16] Dari sekian banyak obat dalam golongan ini, hanya sedikit yang digunakan untuk mengobati epilepsi:

Benzodiazepin berikut digunakan untuk mengobati status epileptikus:

  • Diazepam (1963). Dapat diberikan melalui rektum oleh perawat yang terlatih.
  • Midazolam (N/A). Semakin banyak digunakan sebagai alternatif diazepam. Obat yang larut dalam air ini disemprotkan ke sisi mulut tetapi tidak ditelan. Obat ini cepat diserap oleh mukosa bukal.
  • Lorazepam (1972). Diberikan melalui suntikan di rumah sakit.

Nitrazepam, temazepam, dan terutama nimetazepam adalah agen antikonvulsan yang kuat, namun penggunaannya jarang karena meningkatnya kejadian efek samping dan sifat sedatif serta gangguan motorik yang kuat.

Bromida

sunting
  • Kalium bromida (1857). Pengobatan paling awal yang efektif untuk epilepsi. Tidak ada obat yang lebih baik darinya sampai fenobarbital ditemukan pada tahun 1912. Obat ini masih digunakan sebagai antikonvulsan untuk anjing dan kucing tetapi tidak lagi digunakan pada manusia.

Karbamat

sunting
  • Felbamat (1993). Obat antikonvulsan yang efektif ini penggunaannya sangat dibatasi karena efek samping yang jarang terjadi namun mengancam jiwa.[17][18][19]
  • Senobamat (2019).

Karboksamida

sunting
  • Karbamazepin (1963). Antikonvulsan populer yang tersedia dalam bentuk generik.
  • Okskarbazepin (1990). Turunan karbamazepin yang memiliki khasiat serupa dan lebih dapat ditoleransi serta tersedia secara generik.
  • Eslikarbazepin asetat (2009).

Analog karbamazepin yang dapat diubah fotonya (2024) merupakan senyawa penelitian yang dikembangkan untuk mengendalikan aktivitas farmakologisnya secara lokal dan sesuai kebutuhan menggunakan cahaya, dengan tujuan untuk mengurangi efek sistemik yang merugikan.[20] Salah satu senyawa ini (karbadiazosin, berdasarkan azobenzena yang dijembatani) telah terbukti menghasilkan analgesia dengan iluminasi noninvasif pada model nyeri neuropatik tikus.

Asam lemak

sunting

Vigabatrin dan progabid juga merupakan analog GABA.

Turunan fruktosa

sunting

Gabapentinoid

sunting
Analog GABA
Saluran kalsium berpagar tegangan

Gabapentinoid digunakan untuk mengatasi epilepsi, nyeri neuropatik, fibromialgia, sindrom kaki gelisah, putus obat opioid, dan gangguan kecemasan menyeluruh(GAD). Gabapentinoid memblokir saluran kalsium yang bergantung pada tegangan, terutama saluran kalsium tipe-N dan tipe-P/Q. Berikut ini merupakan klasifikasi gabapentinoid:

Gabapentinoid adalah analog GABA, tetapi tidak bekerja pada reseptor GABA. Obat ini memiliki efek analgesik, antikonvulsan, dan ansiolitik.

Hidantoin

sunting

Oksazolidindion

sunting

Propionat

sunting

Pirimidindion

sunting

Pirolidin

sunting

Suksinimida

sunting

Sulfonamida

sunting

Triazin

sunting

Valproilamida

sunting

Lainnya

sunting

Referensi

sunting
  1. ^ Al-Otaibi, Faisal (2019-09-01). "An overview of structurally diversified anticonvulsant agents". Acta Pharmaceutica (Zagreb, Croatia). Walter de Gruyter GmbH. 69 (3): 321–344. doi:10.2478/acph-2019-0023 . ISSN 1846-9558. PMID 31259739. 
  2. ^ Joshi, A; Bow, A; Agius, M (2019). "Pharmacological Therapies in Bipolar Disorder: a Review of Current Treatment Options". Psychiatria Danubina. 31 (Suppl 3): 595–603. ISSN 0353-5053. PMID 31488797. 
  3. ^ Keck, Jr., Paul E.; McElroy, Susan L.; Strakowski, Stephen M. (1998). "Anticonvulsants and antipsychotics in the treatment of bipolar disorder". The Journal of Clinical Psychiatry. 59 (Suppl 6): 74–82. PMID 9674940. 
  4. ^ American Psychiatric Association, and American Psychiatric Association. Work Group on Borderline Personality Disorder. Practice guideline for the treatment of patients with borderline personality disorder. American Psychiatric Pub, 2001.
  5. ^ Rogawski, Michael A.; Löscher, Wolfgang (2004). "The neurobiology of antiepileptic drugs". Nature Reviews Neuroscience. 5 (7): 553–564. doi:10.1038/nrn1430. PMID 15208697. 
  6. ^ Browne TR. Paraldehyde, chlormethiazole, and lidocaine for treatment of status epilepticus. In: Delgado-Escueta AV, Wasterlain CG, Treiman DM, Porter RJ, eds. Status Epilepticus. Mechanisms of Brain Damage and Treatment (Advances in Neurology, Vol 34). New York, Raven Press 1983: 509–517
  7. ^ Ramsay RE (1989). "Pharmacokinetics and clinical use of parenteral phenytoin, phenobarbital, and paraldehyde". Epilepsia. 30 (Suppl 2): S1–S3. doi:10.1111/j.1528-1157.1989.tb05818.x. PMID 2767008. 
  8. ^ Plosker, GL (November 2012). "Stiripentol: in severe myoclonic epilepsy of infancy (dravet syndrome)". CNS Drugs. 26 (11): 993–1001. doi:10.1007/s40263-012-0004-3. PMID 23018548. 
  9. ^ "Public summary of positive opinion for orpphan opinion for orphan designation of stiripentol for the treatment of severe myoclonic epilepsy in infancy" (PDF). European Medicines Agency. 30 July 2007. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 17 December 2013. Diakses tanggal 19 May 2013. Doc.Ref.: EMEA/COMP/269/04 
  10. ^ a b "Diacomit EPAR". European Medicines Agency. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 November 2020. Diakses tanggal 8 November 2020. 
  11. ^ "Diacomit- stiripentol capsule Diacomit- stiripentol powder, for suspension". DailyMed. 15 May 2020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 August 2020. Diakses tanggal 8 November 2020. 
  12. ^ Suddock JT, Kent KJ, Cain MD. Barbiturate Toxicity. 2023 Apr 12. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan–. PMID 29763050.( 26 / August / 2023 )
  13. ^ Browne TR (May 1976). "Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug". Arch Neurol. 33 (5): 326–32. doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003. PMID 817697. 
  14. ^ Isojärvi, JI; Tokola RA (December 1998). "Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability". J Intellect Disabil Res. 42 (1): 80–92. PMID 10030438. 
  15. ^ Tomson, T; Svanborg, E; Wedlund, JE (May–Jun 1986). "Nonconvulsive status epilepticus". Epilepsia. 27 (3): 276–85. doi:10.1111/j.1528-1157.1986.tb03540.x. PMID 3698940. 
  16. ^ Djurić, M; Marjanović B; Zamurović D (May–Jun 2001). "[West syndrome--new therapeutic approach]". Srp Arh Celok Lek. 129 (1): 72–7. PMID 15637997. 
  17. ^ Bourgeois, Blaise F.; Dodson, Edwin; Nordli, Douglas R. Jr; Pellock, John M.; Sankar, Raman, ed. (2007-12-16). Pediatric epilepsy: diagnosis and therapy (edisi ke-3rd). New York: Demos Medical Publishing. ISBN 978-1-933864-16-7. 
  18. ^ French, J; Smith, M; Faught, E; Brown, L (12 May 1999). "Practice advisory: The use of felbamate in the treatment of patients with intractable epilepsy: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Neurology. 52 (8): 1540–5. doi:10.1212/WNL.52.8.1540 . PMID 10331676. 
  19. ^ "Felbamate". MedlinePlus : U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 May 2013. Diakses tanggal 19 May 2013. 
  20. ^ Camerin, Luisa; Maleeva, Galyna; Gomila-Juaneda, Alexandre; Suárez-Pereira, Irene; Matera, Carlo; Prischich, Davia; Opar, Ekin; Riefolo, Fabio; Berrocoso, Esther; Gorostiza, Pau (2024-06-18). "Photoswitchable carbamazepine analogs for non-invasive neuroinhibition in vivo". Angewandte Chemie International Edition (dalam bahasa Inggris). doi:10.1002/anie.202403636 . ISSN 1433-7851. 

Bacaan tambahan

sunting
  • Anti epileptic activity of novel substituted fluorothiazole derivatives by Devid Chutia, RGUHS

Pranala luar

sunting