Vekuronium bromida
Vekuronium bromida adalah obat yang digunakan sebagai bagian dari anestesi umum untuk memberikan relaksasi otot rangka selama operasi atau ventilasi mekanis. Obat ini juga digunakan untuk membantu intubasi endotrakeal; namun, agen seperti suksametonium (suksinilkolina) atau rokuronium bromida umumnya lebih disukai jika hal ini perlu dilakukan dengan cepat. Obat ini diberikan melalui suntikan ke dalam vena. Efeknya paling besar dalam waktu sekitar 4 menit dan bertahan hingga satu jam.[1]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17S)-17-Asetiloksi-10,13-dimetil-16-(1-metil-3,4,5,6-tetrahidro-2H-piridin-1-il)-2-(1-piperidil)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahidro-1H-siklopenta[a]fenantren-3-il] asetat bromida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Norcuron, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Data lisensi | US Daily Med:bromide pranala |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ℞-only (US) |
| Rute | Intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 100% (IV) |
| Metabolisme | Hati (30%) |
| Waktu paruh | 51–80 menit (lebih lama dengan gagal ginjal) |
| Ekskresi | Feses (40–75%) dan ginjal (30% sebagai obat yang tidak berubah dan metabolit) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 50700-72-6 
|
| Kode ATC | M03AC03 |
| PubChem | CID 39764 |
| DrugBank | DB01339 |
| ChemSpider | 36357 
|
| UNII | 7E4PHP5N1D
|
| KEGG | D00767 |
| ChEMBL | CHEMBL1201219
|
| Data kimia | |
| Rumus | C34H57BrN2O4 |
| |
Efek sampingnya mungkin termasuk tekanan darah rendah dan kelumpuhan yang berkepanjangan.[2] Reaksi alergi jarang terjadi.[3] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk bayi.[1]
Vekuronium termasuk dalam keluarga obat penghambat neuromuskular aminosteroid dan merupakan jenis non-depolarisasi. Obat ini bekerja dengan cara memblokir aksi asetilkolina secara kompetitif pada otot rangka. Efeknya dapat diatasi dengan sugamadeks atau kombinasi neostigmin dan glikopirolat. Untuk meminimalkan blokade residual, pembalikan hanya boleh dicoba jika beberapa derajat pemulihan spontan telah tercapai.[1]
Vecuronium disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1984 dan tersedia sebagai obat generik.[1] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[4]
Sejarah
suntingDahulu kala pada tahun 1862, petualang Don Ramon Paez mendeskripsikan racun Venezuela, guachamaca, yang digunakan oleh penduduk asli untuk mengikat ikan sarden sebagai umpan bagi burung kuntul dan burung jenjang. Jika kepala dan leher burung yang dibunuh dengan cara itu dipotong, sisa dagingnya dapat dimakan dengan aman. Paez juga mendeskripsikan percobaan seorang wanita Llanero untuk membunuh seorang pesaing kekasihnya dengan guachamaca dan secara tidak sengaja membunuh 10 orang lainnya ketika suaminya berbagi makanannya dengan tamu mereka.[5] Kemungkinan besar tanaman itu adalah Malouetia nitida atau Malouetia schomburgki.[6]
Genus Malouetia (famili Apocynaceae) ditemukan di Amerika Selatan dan Afrika. Ahli botani Robert E. Woodson Jr mengklasifikasikan spesies Malouetia Amerika secara komprehensif pada tahun 1935. Pada saat itu, hanya satu spesies Malouetia Afrika yang dikenali, tetapi tahun berikutnya Woodson mendeskripsikan spesies kedua: Malouetia bequaertiana, dari Kongo Belgia.[6]
Pada tahun 1960, para ilmuwan melaporkan isolasi malouetina dari akar dan kulit kayu Malouetia bequaertiana melalui teknik pertukaran ion. Optimalisasi inti aminosteroid menghasilkan serangkaian turunan yang disintesis, yang akhirnya menghasilkan pankuronium bromida pada tahun 1964. Nama tersebut berasal dari p(iperidino)an(drostana)kur(arising)-onium.[6]
Sebuah makalah yang diterbitkan pada tahun 1973 membahas hubungan struktur-aktivitas serangkaian relaksan otot aminosteroid, termasuk analog mono-kuartener pankuronium, yang kemudian disebut vekuronium.[6]
Mekanisme kerja
suntingVekuronium memiliki metabolit aktif, 3-desasetil-vekuronium, yang memiliki 80% efek vekuronium. Akumulasi metabolit ini, yang dibersihkan oleh ginjal, dapat memperpanjang durasi kerja obat, terutama bila infus digunakan pada orang dengan gagal ginjal.[1]
Pembalikan efek vekuronium dapat dilakukan dengan pemberian sugamadeks yang merupakan γ-siklodekstrin yang membungkus vekuronium sehingga mencegahnya berikatan dengan reseptor.[7] Pembalikan efek juga dapat dilakukan dengan neostigmin atau penghambat kolinesterase lainnya, tetapi kemanjurannya lebih rendah daripada sugamadeks.[8]
Masyarakat dan budaya
suntingVekuronium bromida telah digunakan sebagai bagian dari campuran obat bius yang digunakan di penjara-penjara di Amerika Serikat untuk mengeksekusi dengan suntik mati. Vekuronium digunakan untuk melumpuhkan narapidana dan menghentikan pernapasannya, bersama dengan sedatif dan kalium klorida untuk menghentikan detak jantung narapidana. Suntikan vekuronium bromida tanpa sedasi yang tepat memungkinkan narapidana untuk sepenuhnya terjaga tetapi tidak dapat bergerak sebagai respons terhadap nyeri.[9]
Pada tahun 2001, perawat Jepang Daisuke Mori dilaporkan telah membunuh 10 pasien menggunakan vekuronium bromida.[10] Ia dihukum karena pembunuhan dan dijatuhi hukuman penjara seumur hidup.[11]
Pada tahun 2022, perawat Pusat Medis Universitas Vanderbilt RaDonda Vaught dihukum atas dua tuduhan kejahatan dalam kematian seorang pasien yang secara keliru diberi vekuronium bromida, bukan sedatif midazolam.[12]
Referensi
sunting- ^ a b c d e "Vecuronium Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ "NORCURON 10mg - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 4 August 2000. Diarsipkan dari versi asli tanggal 20 December 2016. Diakses tanggal 16 December 2016.
- ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, ed. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 431. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090
. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
- ^ Páez R (1 January 1862). Wild Scenes in South America, Or, Life in the Llanos of Venezuela. C. Scribner. hlm. 206–208.
A dreadful case of poisoning by means of this plant had just occurred at Nutrias soon after our arrival on the Apure which created for a time great excitement even amidst that scattered population
- ^ a b c d McKenzie AG (June 2000). "Prelude to pancuronium and vecuronium". Anaesthesia. 55 (6): 551–556. doi:10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. PMID 10866718.
- ^ U.S. Food and Drug Administration. "Bridion (sugammadex) Injection" (PDF). Diakses tanggal 1 December 2019.
- ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (December 2016). "Efficacy and safety of sugammadex compared to neostigmine for reversal of neuromuscular blockade: a meta-analysis of randomized controlled trials". Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID 27871504.
- ^ "One Execution Botched, Oklahoma Delays the Next". The New York Times. 29 April 2014. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2 May 2014.
- ^ "Japanese nurse kills 10 patients, says wanted to trouble hospital". The Indian Express. 10 January 2001. Diarsipkan dari versi asli tanggal 9 March 2012. Diakses tanggal 22 March 2008.
- ^ "Nurse gets life for patient slaying". The Japan Times Weekly. 10 April 2004. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 April 2010. Diakses tanggal 26 October 2011.
- ^ "Former nurse found guilty in accidental injection death of 75-year-old patient". NPR. 25 March 2022.
Pranala luar
sunting- "Vecuronium Bromide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.