Tikagrelor
Tikagrelor adalah obat yang digunakan untuk pencegahan strok, serangan jantung dan kejadian lain pada penderita sindrom koroner akut, yaitu masalah suplai darah di arteri koroner. Ia bertindak sebagai antiplatelet dengan memusuhi reseptor P2Y12.[1] Obat tersebut diproduksi oleh AstraZeneca.
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorofenil)siklopropilamino]-5-(propiltio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroksietoksi)siklopentana-1,2-diol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Briclot, Brilinta, Brilique, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611050 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B1(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) ℞-only (US) |
| Rute | Oral |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | 36% |
| Ikatan protein | >99.7% |
| Metabolisme | Hati (CYP3A4) |
| Waktu paruh | 7 jam (tikagrelor), 8.5 jam metabolit aktif AR-C124910XX) |
| Ekskresi | Saluran empedu |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 274693-27-5 
|
| Kode ATC | B01AC24 |
| PubChem | CID 9871419 |
| Ligan IUPHAR | 1765 |
| DrugBank | DB08816 |
| ChemSpider | 8047109 
|
| UNII | GLH0314RVC
|
| KEGG | D09017
|
| ChEMBL | CHEMBL398435
|
| Sinonim | AZD-6140 |
| Data kimia | |
| Rumus | C23H28F2N6O4S |
| |
Efek samping yang paling umum termasuk dispnea (kesulitan bernapas), pendarahan, dan peningkatan kadar asam urat dalam darah.[2]
Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Desember 2010,[2][3][4] dan di Amerika Serikat pada bulan Juli 2011.[5][6][7]
Fungsi Klinis
suntingPenggunaan tikagrelor diindikasikan untuk mencegah kejadian trombosis pada pasien dengan infark miokard. Berdasarkan studi PLATO, penggunaan tikagrelor pada pasien dengan sindrom koroner akut dapat menurunkan laju kematian tanpa peningkatan risiko perdarahan dibandingkan dengan klopidogrel.[8]
Referensi
sunting- ^ Jacobson KA, Boeynaems JM (July 2010). "P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications". Drug Discovery Today. 15 (13–14): 570–578. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011. PMC 2920619
. PMID 20594935.
- ^ a b Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaBrilique EPAR - ^ "Assessment Report for Brilique" (PDF). European Medicines Agency. January 2011.
- ^ European Public Assessment Report Possia
- ^ Kesalahan pengutipan: Tag
<ref>tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernamaBrilinta FDA label - ^ "FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes" (Siaran pers). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 20 July 2011. Diarsipkan dari versi asli tanggal 12 January 2017.
- ^ "Drug Approval Package: Brilinta (ticagrelor) NDA #022433". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 August 2011. Diakses tanggal 22 May 2021.
- ^ Salim, S (15 February 2015). "Ticagrelor, Harapan Baru Dalam Prevensi Sekunder Pada Pasien Infark Miokard". Kardioipdrscm.com.[pranala nonaktif permanen]
