Tafluprost
Tafluprost adalah suatu analog prostaglandin. Obat ini digunakan secara topikal (sebagai obat tetes mata) untuk mengendalikan perkembangan glaukoma sudut terbuka dan dalam penanganan hipertensi okular, baik sendiri maupun dalam kombinasi dengan obat lain. Obat ini mengurangi tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cairan beranda depan dari mata.[1][2]
| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| Isopropil (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-fenoksibut-1-en-1-il]-3,5-dihidroksisiklopentil}hept-5-enoat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Saflutan, Taflotan, Zioptan |
| AHFS/Drugs.com | Multum Consumer Information |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ℞-only (CA) ℞-only (US) |
| Rute | Tetes mata |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Aktivasi dengan hidrolisis ester, penonaktifan oleh oksidasi beta |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 209860-87-7 |
| Kode ATC | S01EE05 |
| PubChem | CID 6433101 |
| DrugBank | DB08819 |
| ChemSpider | 8044182 |
| UNII | 1O6WQ6T7G3 
|
| KEGG | D06274 |
| ChEBI | CHEBI:66899
|
| ChEMBL | CHEMBL1963683 |
| Data kimia | |
| Rumus | C25H34F2O5 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Efek samping
suntingEfek samping yang paling umum adalah hiperemia konjungtiva, yang terjadi pada 4 hingga 20% pasien. Efek samping yang kurang umum termasuk rasa perih di mata, sakit kepala, dan infeksi pernapasan. Efek samping yang jarang terjadi adalah dispnea (kesulitan bernapas), memburuknya asma, dan edema makula.[1][2][3]
Interaksi
suntingObat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dapat mengurangi atau meningkatkan efek tafluprost.[1] Tetes mata timolol, jenis obat glaukoma yang umum, tidak berinteraksi secara negatif dengan obat ini.[2]
Tidak ada interaksi dengan obat sistemik (misalnya, oral) yang diharapkan karena tafluprost tidak mencapai konsentrasi yang relevan dalam aliran darah.[2][3]
Farmakologi
suntingMekanisme kerja
suntingTafluprost adalah bakal obat dari zat aktif, asam tafluprost, analog struktural dan fungsional prostaglandin F2α (PGF2α). Asam tafluprost adalah agonis selektif pada reseptor prostaglandin F, yang meningkatkan aliran keluar cairan akuos dari mata dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular.[2][3]
Analog PGF2α lainnya dengan mekanisme yang sama termasuk latanoprost dan travoprost.[2]
Farmakokinetik
suntingTafluprost, sebagai ester lipofilik, mudah menembus kornea dan kemudian diaktifkan menjadi asam karboksilatnya, asam tafluprost. Onset aksinya adalah 2 hingga 4 jam setelah aplikasi, efek maksimal tercapai setelah 12 jam, dan tekanan okular tetap rendah setidaknya selama 24 jam.[2][3]
Asam tafluprost dinonaktifkan oleh oksidasi beta menjadi asam 1,2-dinortafluprost; asam 1,2,3,4-tetranortafluprost; dan laktonnya. Selanjutnya diglukuronidasi atau dihidroksilasi. Enzim hati sitokrom P450 tidak berperan dalam metabolisme.[3]
Jalur yang analog (setidaknya hingga metabolit tetranor) telah ditemukan untuk latanoprost dan travoprost.
Referensi
sunting- ^ a b c Tafluprost .
- ^ a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ a b c d e Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2011). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa German). 9 (edisi ke-25). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Fukano Y, Kawazu K (August 2009). "Disposition and metabolism of a novel prostanoid antiglaucoma medication, tafluprost, following ocular administration to rats". Drug Metabolism and Disposition. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124/dmd.108.024885. PMID 19477946.
- ^ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (June 2011). "Metabolism and ocular tissue distribution of an antiglaucoma prostanoid, tafluprost, after ocular instillation to monkeys". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 251–9. doi:10.1089/jop.2010.0178. PMID 21491995.