Wikipedia

Sulfadimetoksin

senyawa kimia

Sulfadimetoksin adalah obat antimikroba sulfonamida yang tahan lama yang digunakan dalam pengobatan hewan. Obat ini digunakan untuk mengobati banyak infeksi, termasuk infeksi saluran napas, saluran kemih, enterik, dan jaringan lunak.[3] Obat ini dapat diberikan sebagai obat tunggal atau dikombinasikan dengan ormetoprim untuk memperluas jangkauan target.[2] Seperti semua sulfamida, sulfadimetoksin menghambat sintesis asam folat oleh bakteri dengan bertindak sebagai penghambat kompetitif terhadap PABA. Obat ini adalah obat yang paling umum diresepkan untuk anjing yang menderita koksidiosis.[4]

Sulfadimetoksin
Nama sistematis (IUPAC)
4-Amino-N-(2,6-dimetoksipirimidin-4-il)benzenasulfonamida
Data klinis
Nama dagang Albon, Di-Methox
AHFS/Drugs.com FDA Professional Drug Information
Kat. kehamilan ?
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US)
Rute Oral; bisa melalui IV pada sapi[1]
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 55–60%[2]
Waktu paruh 13,1 jam pada anjing[2]
Pengenal
Nomor CAS 122-11-2 YaY
Kode ATC J01ED02 QJ01EQ09, QP51BA01
PubChem CID 5323
DrugBank DB06150
ChemSpider 5132 YaY
UNII 30CPC5LDEX YaY
KEGG D01142 YaY
ChEBI CHEBI:32161 YaY
ChEMBL CHEMBL62193 YaY
Data kimia
Rumus C12H14N4O4S 
SMILES eMolecules & PubChem

  • InChI=1S/C12H14N4O4S/c1-19-11-7-10(14-12(15-11)20-2)16-21(17,18)9-5-3-8(13)4-6-9/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16) YaY
    Key:ZZORFUFYDOWNEF-UHFFFAOYSA-N YaY

Mekanisme kerja

sunting

Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin merupakan penghambat sintase dihidropteroat. Bakteri dan beberapa protozoa tidak dapat memperoleh asam folat dari lingkungan, dan sebagai gantinya harus mensintesisnya dengan mengubah PABA (para-aminobenzoat) menjadi dihidropteroat menggunakan enzim sintase dihidropteroat. Sulfonamida bertindak sebagai penghambat kompetitif; karena secara struktural mirip dengan PABA, sulfonamida mampu mengikat situs aktif enzim dan mencegah sintesis asam folat berlangsung. Asam folat diperlukan bagi organisme ini untuk menghasilkan asam nukleat (yaitu DNA dan RNA), yang diperlukan untuk pembelahan sel.[5] Dengan demikian, sulfonamida memiliki efek mikrobiostatik daripada efek mikrobiosida (mencegah pertumbuhan patogen daripada membunuhnya), dan memiliki efek terkuat pada tahap awal infeksi, ketika patogen membelah dengan cepat. Karena bersifat mikrobiostatik, sulfadimetoksin tetap mengharuskan hewan untuk tetap mampu meningkatkan respons imun untuk membunuh patogen.[6][3]

Dengan ormetoprim

sunting

Sulfadimetoksin dapat diberikan sendiri atau dikombinasikan dengan ormetoprim sebagai "sulfonamida yang dipotensiasi" untuk meningkatkan aktivitas antimikroba.[2] Ormetoprim adalah diaminopiridina, yang menghambat reduktase dihidrofolat, yang merupakan bagian lebih jauh dari jalur sintesis asam folat. Meskipun rasio optimal sulfadimetoksin terhadap ormetoprim telah ditemukan sebesar 20:1, obat ini dijual secara farmasi sebagai campuran 5:1.[6]

Farmakokinetik

sunting
 
Suspensi dan botol pil sulfadimetoksin, dijual dengan nama dagang Albon.

Seperti sulfonamida lainnya, sulfadimetoksin berdifusi dengan mudah ketika berada dalam bentuk tidak berikatan, larut dalam lemak, dan mudah mencapai banyak jaringan. Jumlah relatif ditentukan oleh pKa dan pH setiap jaringan. Oleh karena itu, kadarnya cenderung lebih tinggi pada jaringan dan cairan tubuh yang kurang asam atau pada jaringan sakit yang memiliki konsentrasi leukosit yang tinggi.[7][3][6] Kemampuannya untuk mengikat protein plasma sangat tinggi, menyebabkan sulfadimetoksin mempertahankan kadar darah yang lebih tinggi daripada kebanyakan sulfonamida kerja lama lainnya. Dosis yang relatif rendah dapat memberikan kadar darah terapeutik yang cepat dan berkelanjutan.[3] Sebagian besar hewan yang dipasarkan mengasetilasi sulfadimetoksin di hati untuk membentuk asetilsulfadimetoksin, yang disekresikan dalam empedu. Anjing merupakan pengecualian karena mereka tidak dapat mengasetilasi sulfonamida, mereka mengeluarkan sulfadimetoksin sebagian besar tidak berubah dalam urin. Ketidakmampuan mereka untuk mengubah sulfadimetoksin juga membuat anjing lebih rentan terhadap efek samping negatif.[8][9][10]

Sulfadimetoksin memiliki kelarutan yang relatif tinggi pada pH yang biasanya terjadi di ginjal, dan mudah diserap kembali ke tubulus ginjal, menambah waktu paruhnya yang panjang.[11][8] Penggunaan sulfadimetoksin menimbulkan kekhawatiran bahwa ia akan mengendap di ginjal, yang menyebabkan kristaluria. Meskipun kristalisasi sebenarnya bukan kejadian umum dalam pengobatan hewan, hal itu dapat dihindari sepenuhnya dengan menambahkan diaminopirimidina seperti ormetoprim.[11][6] Menjaga hewan tetap terhidrasi dengan baik juga disarankan.[12]

Kegunaan & dosis

sunting

Sulfadimetoksin adalah satu-satunya obat yang disetujui FDA untuk mengobati koksidiosis usus pada kucing dan anjing.[2] Obat ini juga digunakan untuk:

Obat ini juga merupakan satu-satunya sulfonamida yang diizinkan untuk mengobati sapi perah yang sedang menyusui (yang lainnya adalah sulfabrometazin dan sulfatoksipiridazin).[6] Dosis sulfadimetoksin yang tepat bergantung pada spesies hewan, kondisi medis yang dirawat, dan formulasi spesifik obat. Menggunakan alat seperti kalkulator dosis sulfadimetoksin penting untuk menentukan dosis yang tepat berdasarkan berat dan spesies hewan.[13][14][15]

Referensi

sunting
  1. ^ a b "SulfaMed (sulfadimethoxine) Injection 40% for Animal Use". Drugs.com. Diakses tanggal 2017-06-18. 
  2. ^ a b c d e f Riviere JE, Papich MG (2013-05-13). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. hlm. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907. 
  3. ^ a b c d "ALBON – sulfadimethoxine suspension". DailyMed. US National Library of Medicine. 2014-05-21. Diakses tanggal 2017-06-17. 
  4. ^ Ward E (2008-12-08). "Coccidiosis in Dogs". Know Your Pet. VCA Hospitals. Diakses tanggal 2017-06-18. 
  5. ^ Bauman RW (2015). Microbiology: With Diseases by Body System (edisi ke-4th). Boston: Pearson. hlm. 296. ISBN 9780321918550. 
  6. ^ a b c d e "Sulfonamides and Sulfonamide Combinations". Merck Veterinary Manual. Diakses tanggal 2017-06-18. 
  7. ^ Stowe CM (1965). "Chapter 33: The Sulfonamides". Dalam Jones LM. Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Ames, Iowa: Iowa State University Press. 
  8. ^ a b c Plumb DC (2011). Plumb's Veterinary Drug Handbook (edisi ke-7th). Ames, Iowa: Wiley. hlm. 951, 954. ISBN 9780470959640. 
  9. ^ Papich MG (2007). Saunders handbook of veterinary drugs (edisi ke-2nd). St. Louis, Mo: Saunders/Elsevier. ISBN 9781416028888. 
  10. ^ Bridges JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (October 1968). "Species differences in the metabolism of sulphadimethoxine". The Biochemical Journal. 109 (5): 851–6. doi:10.1042/bj1090851. PMC 1187037  . PMID 4972257. 
  11. ^ a b Baggot JD (March 1970). "Some aspects of drug persistence in domestic animals". Research in Veterinary Science. 11 (2): 130–7. doi:10.1016/S0034-5288(18)34350-9. PMID 5499300.  
  12. ^ PetCoach editorial team. "Sulfadimethoxine (Albon)". PetCoach. 
  13. ^ "Sulfadimethoxine Injection 40%". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2024-07-07. 
  14. ^ "All-Gone 5% (Sulfadimethoxine) (Albon®) Dosage Calculator for Animals". 29 June 2024. 
  15. ^ "SULFADIMETHOXINE ORAL SOLUTION" (PDF). 

Artikel ini menggabungkan teks dari Perpustakaan Kedokteran Nasional Amerika Serikat (ALBON sulfadimethoxine suspension) yang berada dalam domain publik.

Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sulfadimetoksin&oldid=26905723"