Klorokuin

Klorokuin adalah obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria. Klorokuin bersifat sisontosida darah dan gametosida P.vivax dan P. malariae. Obat ini biasanya diberikan pada penderita malaria di daerah endemik atau area yang diketahui berisiko tinggi terjangkit malaria. Obat ini juga digunakan sebagai profilaksis (pencegahan) bagi orang yang akan berkunjung ke daerah endemik malaria seperti Papua, Papua Barat dan beberapa wilayah Indonesia Timur.

Klorokuina

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-N'-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentane-1,4-diamine
Data klinis
Nama dagang	Aralen, Malarex, Resochin, Riboquin
AHFS/Drugs.com	monograph
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	?
Status hukum	P (UK) ℞-only (US)
Data farmakokinetik
Metabolisme	Liver
Waktu paruh	1–2 bulan
Pengenal
Nomor CAS	54-05-7 Y
Kode ATC	P01BA01
PubChem	CID 2719
Ligan IUPHAR	5535
DrugBank	DB00608
ChemSpider	2618 Y
UNII	886U3H6UFF Y
KEGG	D02366 Y
ChEBI	CHEBI:3638 Y
ChEMBL	CHEMBL76 Y
NIAID ChemDB	AIDSNO:000733
Data kimia
Rumus	C18H26ClN3
Massa mol.	319.872 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C18H26ClN3/c1-4-22(5-2)12-6-7-14(3)21-17-10-11-20-18-13-15(19)8-9-16(17)18/h8-11,13-14H,4-7,12H2,1-3H3,(H,20,21) Y Key:WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N Y

Efek

Efek samping dari penggunaan klorokuin adalah mual, muntah, diplopia dan vertigo, merusak lapisan saraf mata (retina) jika diminum lebih dari batasan dosis maksimalnya dalam sehari, kerontokan rambut sementara, perubahan warna rambut.

Pemakaian

• Dosis umum untuk orang dewasa pengidap malaria prophylaxis, konsumsi 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) diminum 1 kali/minggu pada hari yang sama setiap minggu.

• Dosis umum untuk orang dewasa pengidap malaria:, orang dewasa yang memiliki berat badan 60 kg atau menggunakan obat ini dengan dosis awal, sebanyak 1 gram kloro kuinfosfat (600 mg) 1 kali/minggu pada hari yang sama tiap minggunya. Dosis pemeliharaan: 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) diminum setelah 6 – 8 jam, selanjutnya 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/hari selama 2 hari berturut-turut. Total dosis: 2.5 g klorokuin fosfat (1.5 g) dalam 3 hari. Bila berat badan kurang dari 60 kg)
• Dosis umum untuk orang dewasa pengidap amebiosis, sebanyak 1 gr klorokuin fosfat (600 mg) 1 kali selama 2 hari dan 500 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/hari selama 2- 3 minggu.

• Dosis umum untuk anak pengidap malaria prophylaxis, untuk bayi dan anak-anak menggunakan 8.3 mg klorokuin fosfat (300 mg) 1 kali/minggu pada hari yang sama setiap minggunya.

Mekanisme Kerja

Klorokuin bekerja seperti halnya obat jenis kuinolin lainnya, yaitu menghambat aktifitas heme polimerase, hingga menyebabkan akumulasi heme menjadi bebeas pada sel darah. Proses akumulasi tersebut menjadi racun bagi parasit. Dimana parasit atau plasmodium yang ada di dalam sel darah merah mengubah hemoglobin dan menciptakan asam amino esensial untuk kebutuhan pembentukan protein dan energi.

Selama proses ini parasit memproduksi racun dan molekul heme yang dapat larut. Sebagai proses lanjutan, klorokuin mengikat heme dan membentuk FP-klorokuin. Senyawa ini sangat beracun bagi sel dan mengganggu fungsi membran sehingga terjadi lisis dan kematian pada sel parasit.