Flumetason

senyawa kimia

Flumetason[1] adalah kortikosteroid untuk penggunaan topikal. Obat ini memiliki sifat antiinflamasi, antipruritik, dan vasokonstriksi, dan telah disetujui untuk digunakan pada manusia dan hewan untuk berbagai kondisi medis.[2][3]

Flumetason
Nama sistematis (IUPAC)
(1R,2S,8S,10S,11S,13R,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihidroksi-14-(2-hidroksiasetil)-2,13,15-trimetiltetrasiklo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeka-3,6-dien-5-ona
Data klinis
Nama dagang Flucort
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
Kat. kehamilan ?
Status hukum -only (US)
Rute Topikal
Data farmakokinetik
Metabolisme Hati, diperantarai CYP3A4
Pengenal
Nomor CAS 2135-17-3 YaY
Kode ATC D07AB03 , D07XB01 (combinations), QH02AB90
PubChem CID 16490
ChemSpider 15632 N
UNII LR3CD8SX89 N
KEGG D04208 YaY
ChEBI CHEBI:34764 N
ChEMBL CHEMBL1201392 N
Sinonim Flumethasone (USAN)
Data kimia
Rumus C22H28F2O5 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 N
    Key:WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N N

Obat ini dipatenkan pada tahun 1951 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1964.[4]

Kimia dan mekanisme kerja

sunting

Flumetason tergolong kortikosteroid yang cukup kuat dan agonis reseptor glukokortikoid. Seperti kortikosteroid lainnya, obat ini berfungsi sebagai imunosupresan dengan mengurangi fungsi sistem limfatik, mengurangi konsentrasi imunoglobulin dan komplemen, menurunkan konsentrasi limfosit, dan mencegah interaksi antigen-antibodi.[2]

Kegunaan pada hewan

sunting

Pada bulan April 2023, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyetujui versi generik pertama flumetason (Bimasone), untuk penyakit tertentu yang menyebabkan peradangan pada kuda, anjing, dan kucing. Flumetason direkomendasikan untuk berbagai kondisi penyakit rematik, alergi, dermatologis, dan penyakit lain yang diketahui responsif terhadap obat antiinflamasi (misalnya, kortikoid) pada spesies ini.[3]

Pada kuda, flumetason disetujui untuk digunakan pada kondisi muskuloskeletal akibat peradangan, seperti bursitis (kondisi nyeri yang memengaruhi kantung berisi cairan yang melindungi tulang, tendon, dan otot di dekat sendi kuda, sering kali di pinggul atau bahu), karpitis (radang jaringan ikat di dekat karpus kuda, yang sebanding dengan pergelangan tangan manusia), osselet (radang sendi pada sendi fetlock kuda, sering kali di kaki depan), dan miositis (pengecilan otot yang cepat, sering kali di bagian belakang kuda).[3]

Pada anjing, Bimasone disetujui untuk digunakan pada kondisi muskuloskeletal akibat peradangan otot atau sendi seperti artritis, osteoartritis, penyakit diskus intervertebralis, dan miositis. Obat ini terbukti bermanfaat dalam mengobati infeksi telinga anjing (otitis eksterna) bila digunakan dengan obat topikal untuk alasan yang sama. Obat ini juga disetujui untuk kondisi kulit akut dan kronis tertentu (dermatosis) dari berbagai penyebab untuk membantu mengendalikan kulit gatal (pruritus), iritasi, dan peradangan yang terkait dengan kondisi ini, dan untuk digunakan dalam mengobati reaksi alergi, seperti gatal-gatal, urtikaria (ruam gatal yang menonjol pada kulit), dan gigitan serangga. Flumetason juga disetujui untuk mengobati syok pada anjing, bila diberikan secara intravena.[3]

Pada kucing, flumetason disetujui untuk kondisi kulit akut dan kronis tertentu (dermatosis) dari berbagai penyebab untuk membantu mengendalikan kulit gatal (pruritus), iritasi, dan peradangan yang terkait dengan kondisi ini.[3]

Dalam budaya masyarakat

sunting

Nama dagang obat ini meliputi Locacorten, Locorten, dan Orsalin.[5] Obat ini tersedia dalam kombinasi dengan kliokuinol, dengan nama merek Locacorten-Vioform (di beberapa negara Locorten-Vioform[6]), untuk pengobatan otitis eksterna dan otomikosis.[7] Obat ini biasanya diformulasikan sebagai bakal obat ester asam pivalat yang disebut flumetason pivalat.[2]

Referensi

sunting
  1. ^ Morton IK, Hall JM (1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents Properties and Synonyms. Dordrecht: Springer Netherlands. hlm. 122. ISBN 9789401144391. 
  2. ^ a b c "Flumethasone". National Center for Advancing Translational Sciences. 
  3. ^ a b c d e "FDA Approves Generic Flumethasone for Diseases in Cats, Dogs and Horse". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 5 April 2023. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 April 2023. Diakses tanggal 7 April 2023.    Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 484. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi asli tanggal 10 January 2023. Diakses tanggal 7 April 2023. 
  5. ^ "Flumetasone Overview - Active Ingredient - RxReasoner". www.rxreasoner.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2024-02-07. 
  6. ^ "Flumetasone/Clioquinol 0.02% w/v / 1% w/v Ear Drops solution - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. Diakses tanggal 2024-02-07. 
  7. ^ "Locacorten Vioform Eardrops - Uses, Side Effects, Interactions - MedBroadcast.com". www.medbroadcast.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2024-02-07.