Febuksostat

senyawa kimia

Febuksostat, dijual dengan nama Uloric di negara-negara benua Amerika dan Adenuric untuk pasar Uni Eropa, adalah obat yang digunakan untuk pengobatan pirai kronis dan hiperurisemia. Febuksostat menghambat enzim xanthine oxidase, sehingga mengurangi produksi asam urat di dalam tubuh. Obat ini biasanya hanya disarankan untuk mereka yang tidak dapat menoleransi alopurinol.[3] Obat ini lebih efektif daripada alopurinol dengan dosis standar, tetapi tidak lebih efektif dari alopurinol dengan dosis tinggi.[4] Namun, obat ini lebih sering menimbulkan kekhawatiran mengenai kematian yang berkaitan dengan jantung bila dibandingkan dengan alopurinol.[5]

Febuksostat
Nama sistematis (IUPAC)
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-
1,3-thiazole-5-carboxylic acid
Data klinis
Nama dagang Uloric, Adenuric, others[1]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a609020
Data lisensi EMA:pranalaUS Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B1(AU) ?(US)
Status hukum -only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Ikatan protein 99.2% pada albumin
Metabolisme via CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9, UGT1A1, 1A8, 1A9[2]
Waktu paruh ~5–8 jam
Ekskresi Urine (~49%, mayoritas sebagai metabolit, 3% sebagai bentuk obat); feces (~45%, mayoritas sebagai metabolit, 12% as sebagai bentuk obat)
Pengenal
Nomor CAS 144060-53-7 N
Kode ATC M04AA03
PubChem CID 134018
Ligan IUPHAR 6817
DrugBank DB04854
ChemSpider 118173 YaY
UNII 101V0R1N2E YaY
KEGG D01206 YaY
ChEBI CHEBI:31596
ChEMBL CHEMBL1164729 YaY
Data kimia
Rumus C16H16N2O3S 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) YaY
    Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N YaY

Febuksostat diciptakan oleh para ilmuwan dari perusahaan farmasi Jepang yang bernama Teijin pada 1998. Teijin bekerjasama dengan TAP Pharmaceuticals di Amerika Serikat dan Ipsen di [Uni Eropa]]. Ipsen mendapatkan persetujuan sebagai pemasar Febuksostat dari European Medicines Agency pada April 2008, Takeda mendapatkan persetujuan sebagai pemasar dari FDA pada bulan Februari 2009, sedangkan Teijin sendiri memperoleh persetujuan dari Pharmaceuticals and Medical Devices Agency di Jepang pada tahun 2011.

Efek samping yang bisa muncul dari obat ini adalah mual, diare, artralgia, sakit kepala, peningkatan enzin serum hepatik, dan bercan di kulit.[6][7]

Catatan kaki

sunting
  1. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama drugnames
  2. ^ Kesalahan pengutipan: Tag <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama EMA
  3. ^ "Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout Guidance and guidelines". www.nice.org.uk. 17 December 2008. Diarsipkan dari versi asli tanggal 28 March 2017. Diakses tanggal 28 March 2017. 
  4. ^ Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout (TA164) Chapter 4. Consideration of the evidence Diarsipkan October 6, 2010, di Wayback Machine.
  5. ^ "Safety Alerts for Human Medical Products - Uloric (febuxostat): Drug Safety Communication - FDA to Evaluate Increased Risk of Heart-related Death". FDA (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi asli tanggal 2018-01-25. Diakses tanggal 21 November 2017. 
  6. ^ Uloric label Diarsipkan 2017-02-10 di Wayback Machine. Updated February, 2009.
  7. ^ Love BL, Barrons R, Veverka A, Snider KM (2010). "Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat". Pharmacotherapy. 30 (6): 594–608. doi:10.1592/phco.30.6.594. PMID 20500048.