Bosentan

senyawa kimia

Bosentan adalah obat golongan antagonis reseptor endotelin. Mekanisme kerjanya adalah sebagai antagonis kompetitif untuk reseptoe endotelin A (ETA) dan endotelin B (ETB) yang menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah. Bosentan digunakan untuk pengobatan hipertensi paru dan untuk pasien skleroderma sistemik.[1][2][3]

Bosentan
Nama sistematis (IUPAC)
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Data klinis
Nama dagang Tracleer
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a605001
Data lisensi EMA:pranala
Kat. kehamilan X
Status hukum Preskripsi saja
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 50%
Ikatan protein >98%
Metabolisme Hepatic
Waktu paruh 5 hours
Pengenal
Nomor CAS 147536-97-8 YaY
Kode ATC C02KX01
PubChem CID 104865
Ligan IUPHAR 3494
DrugBank DB00559
ChemSpider 94651 YaY
UNII XUL93R30K2 YaY
KEGG D01227 N
ChEBI CHEBI:51450 YaY
ChEMBL CHEMBL957 YaY
Data kimia
Rumus C27H29N5O6S 
Massa mol. 551.614 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C27H29N5O6S/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32) YaY
    Key:GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N YaY

Efek sampingnya adalah pusing, gangguan perkembangan janin, gangguan fungsi hati, bengkak, dan meningkatkan enzim transaminase hati.[3][4][5]

Referensi

sunting
  1. ^ "Bosentan: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09. 
  2. ^ "Bosentan Tablets: Indications, Side Effects, Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09. 
  3. ^ a b "Bosentan Uses, Side Effects & Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09. 
  4. ^ Galiè, Nazzareno; Humbert, Marc; Vachiery, Jean-Luc; Gibbs, Simon; Lang, Irene; Torbicki, Adam; Simonneau, Gérald; Peacock, Andrew; Vonk Noordegraaf, Anton (2016-01-01). "2015 ESC/ERS Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertensionThe Joint Task Force for the Diagnosis and Treatment of Pulmonary Hypertension of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Respiratory Society (ERS): Endorsed by: Association for European Paediatric and Congenital Cardiology (AEPC), International Society for Heart and Lung Transplantation (ISHLT)". European Heart Journal (dalam bahasa Inggris). 37 (1): 67–119. doi:10.1093/eurheartj/ehv317. ISSN 0195-668X. 
  5. ^ "Bosentan Tablets: Indications, Side Effects, Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-03-09.