Antagonis reseptor H2
Antagonis reseptor H2, Antagonis H2, terkadang disebut sebagai H2RA[1] dan juga disebut penghambat H2, adalah golongan obat yang menghambat kerja histamin pada reseptor histamin H2 pada sel parietal di lambung, sehingga menurunkan produksi asam lambung. Antagonis H2 dapat digunakan dalam pengobatan dispepsia, tukak lambung, dan penyakit refluks gastroesofagus. Antagonis H2 telah dilampaui oleh penghambat pompa proton (PPI). Omeprazol, suatu PPI, ditemukan lebih efektif dalam menyembuhkan dan meredakan gejala tukak dan esofagitis refluks daripada penghambat H2 ranitidin dan simetidin.[2]
Model bulat-dan-tongkat simetidin, prototipe antagonis reseptor H2 Antagonis H2, yang semuanya diakhiri dengan "-tidin", adalah jenis antihistamin. Namun, dalam penggunaan umum, istilah "antihistamin" biasanya merujuk pada antagonis H1, yang meredakan reaksi alergi. Seperti antagonis H1, beberapa antagonis H2 berfungsi sebagai agonis terbalik dan bukan antagonis reseptor, karena aktivitas konstitutif reseptor ini.[3]
Antagonis H2 prototipe, yang disebut simetidin, dikembangkan oleh Sir James Whyte Black[4] di Smith, Kline & French (sekarang GlaxoSmithKline) pada pertengahan hingga akhir 1960-an. Obat ini pertama kali dipasarkan pada tahun 1976 dan dijual dengan nama dagang Tagamet, yang menjadi obat terlaris pertama. Penggunaan hubungan kuantitatif struktur-aktivitas (QSAR) menyebabkan pengembangan agen lain, dimulai dengan ranitidin yang pertama kali dijual sebagai Zantac, yang dianggap memiliki profil efek samping yang lebih baik (kemudian terbukti salah), lebih sedikit interaksi obat, dan lebih manjur.
Anggota
sunting- simetidin
- ranitidin (ditarik di AS, ditangguhkan di UE dan Australia karena metabolit karsinogenik)
- famotidin
- nizatidin
- roksatidin
- lafutidin
- lavoltidin (dihentikan produksinya karena terbukti karsinogenik)
- niperotidin (ditarik peredarannya[5] karena diketahui sebagai penyebab kerusakan hati[6])
- sufotidin
Referensi
sunting- ^ Francis KL Chan (21 April 2017). "ASP (PPI_H2RA) Study-H2RA Versus PPI for the Prevention of Recurrent UGIB in High-risk Users of Low-dose ASA". ClinicalTrials.gov. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 December 2018. Diakses tanggal 1 November 2017.
- ^ Eriksson S, Långström G, Rikner L, Carlsson R, Naesdal J (1995). "Omeprazole and H2-receptor antagonists in the acute treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and reflux oesophagitis: a meta-analysis". Eur J Gastroenterol Hepatol. 7 (5): 467–75. PMID 7614110.. A correction was published in European Journal of Gastroenterology & Hepatology 1996;8:192.
- ^ Panula P, Chazot PL, Cowart M, et al. (2015). "International Union of Basic and Clinical Pharmacology. XCVIII. Histamine Receptors". Pharmacological Reviews. 67 (3): 601–55. doi:10.1124/pr.114.010249. PMC 4485016
. PMID 26084539.
- ^ "Sir James W. Black - Biographical". Nobelprize.org. Diarsipkan dari versi asli tanggal 23 April 2015. Diakses tanggal 7 April 2015.
- ^ Guengerich, F. P. (2011). "Mechanisms of drug toxicity and relevance to pharmaceutical development". Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 26 (1): 3–14. doi:10.2133/dmpk.dmpk-10-rv-062. PMC 4707670 . PMID 20978361.
- ^ Gasbarrini, G.; Gentiloni, N.; Febbraro, S.; Gasbarrini, A.; Di Campli, C.; Cesana, M.; Miglio, F.; Miglioli, M.; Ghinelli, F.; d'Ambrosi, A.; Amoroso, P.; Pacini, F.; Salvadori, G. (1997). "Acute liver injury related to the use of niperotidine". Journal of Hepatology. 27 (3): 583–586. doi:10.1016/s0168-8278(97)80365-0. PMID 9314138.
 | Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |