Alklometason

Alklometason adalah kortikosteroid sintetis untuk penggunaan dermatologis topikal yang memiliki sifat antiinflamasi, antipruritus, dan vasokonstriksi.

Alklometason

Nama sistematis (IUPAC)
(7R,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17R)-7-Kloro-11,17-dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil)-10,13,16-trimetil-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahidro-6H-siklopenta[a]fenantren-3-ona
Data klinis
Nama dagang	Aclovate
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604021
Kat. kehamilan	C(US)
Status hukum	? (US)
Rute	Topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	3% sistemik (topikal)
Metabolisme	Hati
Pengenal
Nomor CAS	67452-97-5 Y
Kode ATC	D07AB10 S01BA10
PubChem	CID 5311000
DrugBank	DB00240
ChemSpider	4470541 Y
UNII	136H45TB7B Y
ChEBI	CHEBI:53776 Y
ChEMBL	CHEMBL1201361 N
Data kimia
Rumus	C22H29ClO5
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C22H29ClO5/c1-11-6-14-18-15(23)8-12-7-13(25)4-5-20(12,2)19(18)16(26)9-21(14,3)22(11,28)17(27)10-24/h4-5,7,11,14-16,18-19,24,26,28H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,14+,15-,16+,18-,19+,20+,21+,22+/m1/s1 Y Key:FJXOGVLKCZQRDN-PHCHRAKRSA-N Y

Bakal obatnya yakni alklometason dipropionat awalnya dipasarkan dengan nama merek Aclovate oleh GlaxoSmithKline sebagai krim dan salep topikal. Namun sekarang versi generik obat tersebut tersedia.

Kegunaan dalam medis

Krim dan salep alklometason diindikasikan untuk meredakan penyakit kulit yang responsif terhadap kortikosteroid termasuk:

• dermatitis atopik
• eksim
• psoriasis
• dermatitis alergi
• dermatitis kontak
• dermatitis aktinik
• alergi akibat ciuman
• gatal kulit

Alklometason dapat digunakan pada bagian kulit yang sensitif (wajah, lipatan kulit), pada pasien anak-anak berusia 1 tahun atau lebih, dan pada pasien geriatri.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap alklometason atau bahan apa pun dalam bentuk farmasi
• tuberkulosis kulit
• cacar air
• dermatitis perioral
• jerawat
• rosasea
• luka terbuka
• ulkus trofik
• infeksi virus pada kulit
• manifestasi kulit sifilis

Efek samping

Reaksi yang merugikan (kadang-kadang, kurang dari 1-2% kasus) meliputi:

• rasa terbakar
• gatal
• eritema infektiosum
• kemerahan pada kulit
• xeroderma
• iritasi kulit
• jerawat
• hipopigmentasi
• biang keringat
• folikulitis
• atrofi putih
• hipertrikosis
• infeksi ulang pada kulit

Farmakologi

Alklometason menginduksi produksi lipokortin, yang secara formal dikenal sebagai aneksin, yang menghambat fosfolipase A2 – enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis asam arakidonat. Tanpa oksidasi asam arakidonat; eikosanoid seperti prostaglandin, tromboksan, dan leukotriena tidak dapat diproduksi.

Alklometason juga menghambat pelepasan mediator pro-inflamasi dari leukosit (misalnya, sitokin, histamin, leukotriena, serotonin).

Formulasi

Alklometason tersedia dalam bentuk:

• Krim topikal 0,05%
• Salep topikal 0,05%