Alfentanil
Alfentanil (R-39209) adalah obat analgesik opioid sintetis yang kuat tetapi beraksi singkat yang digunakan untuk pembiusan dalam pembedahan. Obat ini merupakan analog fentanil dengan sekitar seperempat hingga sepersepuluh potensi, sepertiga durasi kerja, dan onset kerja empat kali lebih cepat daripada fentanil.[1] Alfentanil memiliki pKa sekitar 6,5 yang menyebabkan sebagian besar obat tidak bermuatan pada pH fisiologis, karakteristik yang bertanggung jawab atas onset kerjanya yang cepat. Obat ini merupakan agonis reseptor μ-opioid
| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| N-{1-[2-(4-etil-5-okso-4,5-dihidro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)etil]-4-(metoksimetil)piperidin-4-il}-N-fenilpropanamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Alfenta, Rapifen, dll |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a601130 |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | Dikontrol (S8) (AU) Schedule I (CA) ? (UK) Schedule II (US) |
| Rute | Intravena, subkutan |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | ~50% |
| Ikatan protein | 92% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 90–111 menit |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 71195-58-9 
|
| Kode ATC | N01AH02 |
| PubChem | CID 51263 |
| Ligan IUPHAR | 7108 |
| DrugBank | DB00802 |
| ChemSpider | 46451
|
| UNII | 1N74HM2BS7
|
| KEGG | D07122
|
| ChEBI | CHEBI:2569
|
| ChEMBL | CHEMBL634
|
| Data kimia | |
| Rumus | C21H32N6O3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 140.8 °C (285 °F) |
Meskipun alfentanil cenderung menyebabkan lebih sedikit komplikasi kardiovaskular daripada obat serupa lainnya seperti fentanil dan remifentanil, obat ini cenderung menyebabkan depresi pernapasan yang lebih kuat sehingga memerlukan pemantauan pernapasan dan tanda-tanda vital yang cermat. Hampir secara eksklusif digunakan oleh penyedia anestesi selama sebagian kasus yang membutuhkan pengendalian nyeri yang cepat dan bekerja cepat (meskipun tidak berlangsung lama) (misalnya, selama blok saraf), alfentanil diberikan melalui rute parenteral (disuntikkan) untuk permulaan yang cepat dan pengendalian dosis yang tepat.
Ditemukan oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1976, alfentanil diklasifikasikan sebagai obat schedule II di Amerika Serikat.[2]
Efek samping analog fentanil mirip dengan fentanil itu sendiri dan meliputi gatal, mual, dan depresi pernapasan yang berpotensi mengancam jiwa. Analog fentanil telah menewaskan ratusan orang di seluruh Eropa dan bekas republik Soviet sejak kebangkitan penggunaan terbaru dimulai di Estonia pada awal tahun 2000-an, dan turunan baru terus bermunculan.[3]
Referensi
sunting- ^ Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil. US Patent 7,208,604
- ^ "From DEA website, accessed 23 Jan 2007". Diarsipkan dari versi asli tanggal 2007-02-02. Diakses tanggal 2007-01-23.
- ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (July 2015). "Fentanyls: Are we missing the signs? Highly potent and on the rise in Europe". The International Journal of Drug Policy. 26 (7): 626–631. doi:10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
Pranala luar
sunting- Medline Plus Patient Information - 09/01/2010
- https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm February 2017
- Genf interaction table- https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf February 2017